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インクレチン製剤を知る

インクレチン製剤を知る

近年になり、従来の糖尿病治療薬とは大きく異なる機序から血糖降下作用をもたらすDPP-4阻害薬(経口薬)、GLP-1受容体作動薬(注射薬)が発売されました。
新しい薬ですのでどんな働きをするのか、何に注意したらよいのかなど、期待とともに不安もあることでしょう。
ここでは、他の経口薬、インスリン製剤とは別に取り上げてご紹介します。インクレチン製剤についてまずは簡単に知ることからはじめましょう。
*DPP-4:dipeotidyl peptidase-4、GLP-1:glucagon-like peptide-1

インクレチンとは?

食事をすると小腸に存在している細胞の一部が刺激されて消化管ホルモンが分泌されます。消化管ホルモンの中には、すい臓のβ細胞を刺激してインスリンの分泌を増加させる働きをもつものがいくつか存在していています。これらのホルモンを総称して「インクレチン」と呼んでいます。インクレチンにはGLP-1とGIPというホルモンがあり、それぞれの働きでβ細胞に作用します。近年登場したインクレチン製剤は、このインクレチンのなかでもGLP-1の体内での機序に着目してつくられた糖尿病薬です。

GLP-1は体内でどんな働きをしているか?

GLP-1は、食事による刺激によって小腸から分泌されるとβ細胞にあるGLP-1受容体に結合してcAMPを上昇させてインスリン分泌を増加させる働きをします。この働きは、血液中のブドウ糖量に依存しているので、血中ブドウ糖濃度が80mg/dL以下では起こりません。また、グルカゴンの分泌・胃酸の分泌・食欲中枢を抑えるなど、さまざまな生理作用をもっています。

GLP-1は分泌された後に、血液中にあるDPP-4という酵素によって速やかに分解・不活性化されていきます。

インクレチン/GLP-1を活用した糖尿病薬

DPP-4阻害薬(経口薬)

DPP-4阻害薬は、GLP-1を分解するDPP-4の働きを妨げることでGLP-1が分解されるのを防いでGLP-1の血中濃度を高めます。これによりインスリン分泌が増強され血糖値が下がります。
GLP-1は血液中の血糖の濃度に依存します。そのため血糖依存的に、すなわち血糖値の上昇に伴ってインスリン分泌が増加するため、単独投与では低血糖になりにくいとされています。また、1日1〜2回の投与で、そして食事の影響がないので食前・食後のどちらの投与でもよいことや、血糖コントロールの改善に伴う体重の増加のリスクが低いことなどが利点として挙げられています。
一方で、DPP-4阻害薬は2型糖尿病のみ使用されています。また、腎機能障害、肝機能障害では、重症度により注意または投与が禁止されています。特に、DPP-4阻害薬とSU薬を併用した場合に重篤な低血糖を起こして意識障害に陥ることがありますので、高齢の方や腎機能が低下している場合には注意が必要になります。

GLP-1受容体作動薬(注射薬)

GLP-1受容体作動薬は、DPP-4による分解を受けにくくしたGLP-1のアナログ製剤です。 そのため、生体のGLP-1よりもDPP-4に分解されにくいので、長時間にわたってGLP-1の働きが維持されるようになっています。GLP-1受容体作動薬は、すい臓のβ細胞にあるGLP-1受容体に結合して血糖値が高いときだけインスリンの分泌を促すので、単独の使用では低血糖が起こりにくいとされています。
また、1日1〜2回投与で空腹時血糖値と食後血糖値の両方を低下させます。肥満、非肥満にかかわらず体重増加の可能性が低いとされています。
一方で、GLP-1受容体作動薬には1型糖尿病には使用できません。また、胃腸障害が認められ、急性すい炎が起こる可能性もあるので注意が必要です。特にSU薬と併用すると低血糖の起こる頻度が単独で使用したときよりも高くなるので定期的な血糖測定を行うなど、慎重な管理が必要です。

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