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知って納得GLP-1 GLP-1とくすりのこと

「GLP-1とからだのこと」

GLP-1の作用を長続きさせたいと思ったら、ヒトの体内で分解されにくい構造のGLP-1をお薬としてつくればよい。こうした考えで開発されたのがGLP-1受容体作動薬です。

GLP-1受容体作動薬は膵臓にあるGLP-1受容体という部分に結合してインスリン分泌を促し、血糖値を低下させます。その作用はもともとヒトの体にあるGLP-1と同様に、血糖値が高いときにだけ発揮されます。ですからGLP-1受容体作動薬の特徴は、次のようにまとめられます。

  • ・ 食後の血糖上昇を抑制する効果に優れている。
  • ・ 血糖値を下げすぎる危険性が低い。
  • ・ 胃から小腸に食物が送られるのを遅らせ、食後の血糖上昇を抑制する。
  • ・ 食欲を抑制し、体重減少が期待できる。

GLP-1受容体作動薬

豆知識

2つのインクレチン関連薬−GLP-1受容体作動薬とDPP-4阻害薬の違い−

GLP-1受容体作動薬(注射薬)とDPP-4阻害薬(飲み薬)は、いずれもGLP-1のはたらきを長続きさせてインスリン分泌を助ける「インクレチン関連薬」と呼ばれますが、その作用のしかたは大きく異なります。DPP-4阻害薬は、GLP-1を壊してしまうDPP-4という酵素を阻害することで、GLP-1をはたらきやすくするお薬です。
一方、GLP-1受容体作動薬は、GLP-1そのものを真似た構造でDPP-4に壊されにくい工夫がされており、GLP-1に代わってはたらくお薬といえます。GLP-1受容体作動薬はインスリン分泌を促す作用に加え、胃から小腸に食物が送られるのを遅らせ、食欲を抑えるのも特徴です。そのため、食後の血糖管理に優れ、体重減少が期待できます。

短時間作用と長時間作用のGLP-1受容体作動薬がある

GLP-1受容体作動薬には短時間作用と長時間作用のGLP-1受容体作動薬があり、前者は食後血糖値の改善効果に、後者は空腹時血糖値の改善効果に優れています。短時間作用のGLP-1受容体作動薬が食後血糖値の改善効果に優れているのは、膵臓からのインスリン分泌を促す作用に加えて、消化管に作用して食物が胃から小腸へ送られるのを遅らせるためです。長時間作用のGLP-1受容体作動薬は、作用時間が長いために消化管への作用に慣れが生じてしまい、食後血糖値の改善効果が弱まると考えられています。
一方で、短時間作用のGLP-1受容体作動薬は空腹時血糖値の改善効果はそれほど大きくはないと考えられています。

インスリン製剤とGLP-1受容体作動薬、開発の背景

インスリン製剤とGLP-1受容体作動薬はどちらも注射薬で、もともとヒトの体内にあるホルモンのはたらきを補うように、開発されたお薬です。インスリン製剤はインスリン、GLP-1受容体作動薬はGLP-1の構造を真似ています。インスリン製剤が世界ではじめて発売されたのは1923年のことで、90年以上の長い歴史があります。一方、GLP-1受容体作動薬は最近になって開発された新しいタイプのお薬です。

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